主要完成人：沈永淼,袁其亮,陶菲菲,肖慧泉，陈寅镐，何宁德

来源于天然产物的抗肿瘤药物具有其独特的优势，在治疗肿瘤过程中发挥着重要的作用。目前使用的抗肿瘤药物中有近70%直接或间接源于天然产物，其中天然产物分子中含氮结构单元往往对高抗癌生物活性起着关键作用，例如3-羟基吡啶类、含有喹啉结构的喜树碱类等抗肿瘤药物。但是由于植物资源有限，而全合成的难度和综合成本又太高，导致部分抗肿瘤药物的价格很高，限制了临床的广泛应用。

本成果通过对天然产物的含氮结构片段进行结构改造和合成工艺条件的优化，以廉价易得的试剂为反应原料，探求新的、更经济、环保的生产工艺，降低昂贵的抗肿瘤药物的价格，目前产品均已经在浙江中欣化工中进行中试生产研究，项目共获得国内授权发明专利7项，省级项目鉴定1项，企业标准1项，发表论文6篇。

技术特点：

1.本项目设计了新的合成路线，经绿色催化反应合成了系列具有天然产物含氮结构单元的目标杂环化合物的合成，具体包括3-羟基吡啶衍生物的合成、1-甲基哌嗪的合成，芳基取代的噻唑衍生物的制备，多氯代嘧啶的合成。工艺中选择了合适的非均相催化剂如固体酸催化剂、三相转移催化剂等，对传统的工艺进行改造，有效地利用企业生产中的副产物，降低了三废的排放，提高了反应的产率。

2. 通过改进工艺路线，选择合适的原料经一锅法反应制备目标氮杂环化合物，缩减了反应步骤或后处理过程，使得多步反应过程中的中间体无需做分离或提纯处理直接进行下一步反应，该技术路线应用到了喹啉衍生物，含咪唑杂环衍生物的合成。