本发明公开了一种3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1,5‑二苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在N‑取代苯基马来酰亚胺结构中引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，从而合成一个新型的3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1,5‑二苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于口腔癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。