本发明公开了去甲基斑蝥素衍生物磷酸二钠盐及其合成方法与用途,属于斑蝥素衍生物技术领域。本发明设计了一种含磷酸基基团的新型斑蝥素衍生物,成功将磷酸基基团引入连接有异噁唑、吡唑或1,2,3-三氮唑杂环的去甲基斑蝥素衍生物结构中,形成去甲基斑蝥素衍生物磷酸盐。它提高或保持原去甲基斑蝥素衍生物的抗癌活性,显著提高水溶性,具有广泛的应用前景。此外,本发明还公开了此3个系列去甲基斑蝥素衍生物磷酸二钠盐的合成方法。